阿瑞吡坦/阿瑞匹坦
中文名稱 阿瑞吡坦
中文別名 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)基]乙氧基]-3(S)-(4-氟基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮;阿瑞匹坦;5-(2(R)-(1(R)-(3,5-二(三氟甲基)基)乙氧基)-3(S)-(4-氟基)嗎啉-4-基甲基)-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮
英文名稱: Aprepitant
英文同義詞: Emend;MK-0869;ONO 7436;aprepitant;Aprepirant;Aprepitant(MK-0869);5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,;5-(((2R,3S)-2-((R)-1-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)Morpholino)Methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one;5-[2(r)-[1(r)-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3(s)-(4-fluorophenyl)morpholin-4-ylmethyl]-3,4-dihydro-2h-1,2,4-triazol-3-one;5-[2(R)-[1(R)-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3(S)-(4-fluorophenyl)morpholin-4-ylmethyl]-3,4-dihydro-2H-1,2,4-triazol-3-one
CAS RN 170729-80-3
EINECS號
分 子 式 C23H21F7N4O3
分 子 量 534.4267
性狀:白色或微 白色晶體,不溶于水,微溶于乙腈 ,可溶于,相對分子質量為 534.43。
治療化療嘔吐藥
阿瑞吡坦是一種神經激肽-1 (NK-1)受體拮抗劑,屬抗癌化療嘔吐治療藥物,由德國默克制藥研發成功,2003年3月美國食品與藥品管理局批準用于治療化療嘔吐。本品對人有高選擇性的親和力,而對5-羥色胺、及皮質激素類受體親和力很低。阿瑞吡坦與5-HT3受體抑制藥(如)及皮質激素合用,可進一步減輕誘發的急性和(或)延遲性嘔吐。單用本藥則有一定的預防作用。
P物質是一種速激肽(神經激肽),主要位于中樞和外周神經系統神經元中,它與很多功能有關,如嘔吐、抑郁、炎性疼痛及其他疾病的炎癥。P物質的作用通過NK-1受體介導,是一種G蛋白受體,與磷酸肌醇信號通路耦合。本藥通過與大腦中的NK-1受體結合,對該受體進行阻滯,從而治療由P物質介導的疾患。
阿瑞吡坦 (aprepitant),能選擇性阻止中樞神經系統內P物質與NK-1受體的結合而起到止嘔作用,用于中、高度致吐化療藥引起的惡心、嘔吐。
劑量用法
阿瑞吡坦用于化療誘發的惡心和嘔吐時,常與(僅首日使用)及合用。具體用法如下:
化療前30min,靜注32mg,服用12mg,第2~4d,早晨,再服用8mg。
對化療誘發的惡心和嘔吐,初始劑量為首日125mg,化療前1h服用;第2~3d,每日80mg。化療前1h服用,用于重度抑郁癥(伴焦慮) 每次300mg,qd。但療效尚不明確,以上無需根據性別或種族調整劑量。對于功能不全者無需調整劑量;對于輕到中度肝功能不全者,也無需調整劑量,尚缺乏重度肝損害時的藥動學資料。老年人也無需調整劑量。晚期病進行血液透析的病人也無須調整劑量。
本品可與、合用,具有很好的耐受性。不良反應大多數是輕微或中強度的。在有544例患者參加的耐受性評估試驗中,服用本品組 中不 良反應的發生率為69%,而對照組為 68%。常見不良反應有厭食、虛弱、疲 勞、便 秘、腹瀉和惡心嘔吐等,發生率在10% -18%之間。其中,打嗝、虛弱、疲勞的發生率本品組比對照組高。其他一些發生率較小的不良反應有:面色發紅 、上呼吸道感染、心動過速、肌無力、骨盆疼痛、骨骼痛、肌痛、皮疹、低血鉀、焦慮癥等。心搏徐緩、定向障礙、十二指腸潰瘍穿孔,以及 Stevens-Johnson綜合征也有報道。
阿瑞匹坦價格:20000元/kg
醋酸價格:9000元/kg
帕洛諾司瓊價格:350元/g
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