中文名稱:
中文同義詞: 6-氯-4-羥基-2-甲基-3-(2-吡啶氨基甲酰基)-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物;;勞洛克西;6-氯-4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物;勞諾昔康,CHLORTENOXICAM,RO-13-9297,TS-110,XEFO
英文名稱: Lornoxicam
英文同義詞: LORNOXICAM;AKOS 93662;6-CHLORO-4-HYDROXY-2-METHYL-N-2-PYRIDINYL-2H-THIENO[2,3-E]-1,2-THIAZINE-3-CARBOXAMIDE 1,1-DIOXIDE;2h-thieno(2,3-e)-1,2-thiazine-3-carboxamide,6-chloro-4-hydroxy-2-methyl-n-2-py;chlortenoxicam;ridinyl-,1,1-dioxide;6-Chloro-4-hydroxy-2-methyl-N-pyridin-2-yl-2H-thieno[2,3-e][1,2]thiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide;LornoxicamConsultedStandard
CAS號: 70374-39-9
分子式: C13H10ClN3O4S2
分子量: 371.82
EINECS號:
相關類別: APIs;原料藥;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Fused Ring Systems;非甾體消炎藥;藥物;中樞神經系統用藥;API;AVITA;Other APIs;醫藥中間體
Mol文件: 70374-39-9.mol

非甾體類抗炎鎮痛藥 適應癥 用法與用量

性質
熔點 225-230°C (dec.)
儲存條件 -20°C Freezer
CAS 數據庫 70374-39-9(CAS DataBase Reference)

用途與合成方法
非甾體類抗炎鎮痛藥 是一種非甾體類抗炎鎮痛藥，系噻嗪類衍生物，具有較強的解熱、鎮痛和抗炎作用。它相對均衡地抑制環氧化酶（cyclooxygenase，COX）兩種異構體的活性，進而抑制前列腺素的生物合成，產生抗炎鎮痛作用。該藥的COX1:COX2抑制率為0.6，因此它具有傳統NSAID的良好鎮痛作用。同時，該藥并不抑制5-脂氧化酶的活性，因此它不抑制白三烯的合成，也不將花生四烯酸向5-脂質氧化酶途徑分流，而花生四烯酸及5-脂氧化酶的代謝產物可抑制脊髓的傷害感受器的沖動過程，從而使發揮與類肽類止痛藥物相似的鎮痛效果。和均能顯著降低OA患者的休息疼痛積分、關節壓痛指數和關節腫脹指數，兩藥比較差異無顯著性，但對改善患者的活動痛積分效果優于。
動物體內安全性研究顯示，毒性特征與一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和臟是對毒性作用敏感的器官。動物試驗結果表明，注射用沒有血管刺激性和肌肉刺激性，不會引起過敏和溶血。
適應癥 常見用于治療骨性關節炎、類風濕關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎及健鞘炎。同時也適用于手術后急性疼痛、外傷引起的中至重度疼痛、神經痛（如急性坐骨神經痛）、腰痛及晚期癌痛。
用法與用量 針劑:急性中度手術后疼痛以及與急性腰坐骨神經痛相關的疼痛。
片劑:各種急性輕度至中度疼痛和由某些類型的風濕性疾病引起的關節疼痛和炎癥。
注射劑：每次8毫克，每日劑量一般不超過16毫克。對于某些病人，如有需要，首24小時內的首次劑量可為16毫克，之后可再加用8毫克。即天的大劑量為24 mg。其后的劑量為8mg，每日2次。每日劑量不應超過16mg。
片劑：需用足量水送服。
急性輕度或中度疼痛：每日劑量量為8-16 mg，僅一次使用時，服用8-16 mg。如需反復用藥，每日大劑量為16mg。分為每日2次服用。
風濕性疾病引起的關節疼痛和炎癥：每日的劑量為12-16 mg。推薦使用的劑量為每次1片，每日2次。
大劑量：每日不得超過16mg。
功能不全時輕至中度功能不全者應調整用量。
化學性質 橙色至黃色結晶，熔點225～230℃(分解)。pKa24.7。UV大吸收：371nm。分配系數(正辛醇/Ph值7．4緩沖液)：1.8。急性毒性LD50小鼠，大鼠，兔子，狗，猴子(mg/kg)：全部＞10口服。
用途 非甾體抗炎鎮痛藥。通過阻斷環狀氧合酶來抑制前列腺素的合成，但對酯質氧合酶無作用。
生產方法 2，5-二氯噻吩(I)用氯磺酸在存在下進行氯磺化反應，得到磺酰氯(Ⅱ)。接著和在氯仿中酰化，得到磺酰胺(Ⅲ)。再和二氧化碳及丁基鋰在中進行羧化反應，得到羧酸(IV)。(Ⅳ)先和作用，再加入甲醇，酯化得到羧酸酯(V)。(V)在二甲基甲酰胺中，氫化鈉存在下，和甲酯反應，生成叔胺(Ⅵ)。再在甲醇鈉作用下，環合得到噻嗪衍生物(Ⅶ)。后和2-氨基吡啶，在二中回流，得。

KG 醫藥級 含量99% 粉狀 白色 1kg/鋁箔袋 
參考價：6255.36